0
Пн-Пт: 9:00-18:00 Сб,Вс - выходные

Аллостерическая регуляция G-белок-сопряженных рецепторов: механизмы, мишени и фармакологические препараты

1 октября 2022 / 20:41

DOI 10.38006/9612-62-6.2022.344.347

Шпаков А.О.

Регуляция G-белок-сопряженных рецепторов (GPCR) осуществляется посредством связывания лигандов как с высокоаффинным ортостерическим сайтом, так и с низкоаффинными аллостерическими сайтами, которые могут располагаться во внеклеточных, цитоплазматических и трансмембранных участках GPCR. Аллостерические лиганды могут модулировать передачу гормонального сигнала через ортостерический сайт, а также непосредственно влиять на внутриклеточные сигнальные каскады. На основе аллостерических лигандов разрабатываются новые поколения регуляторов GPCR и зависимых от них физиологических функций, что особенно актуально в тех случаях, когда подходящие лиганды ортостерического сайта GPCR отсутствуют